【摘 要】
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为了克服小肠上皮屏障,提高难溶性药物的小肠吸收,本研究制备了甘氨酰肌氨酸(Gly-Sar)修饰的靶向小肠寡肽转运体1(Pep T1)的碳酸钙纳米粒。首先成功合成了Gly-Sar与TPGS的偶
【机 构】
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北京大学医学部药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室;
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
【基金项目】
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The National Natural Science Foundation of China(Grant No.81673366);the National Key Science Research Program of China(973 Program,Grant No.2015CB932100)
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为了克服小肠上皮屏障,提高难溶性药物的小肠吸收,本研究制备了甘氨酰肌氨酸(Gly-Sar)修饰的靶向小肠寡肽转运体1(Pep T1)的碳酸钙纳米粒。首先成功合成了Gly-Sar与TPGS的偶联物,然后制备了载香豆素6(C6)的Gly-Sar修饰的碳酸钙纳米粒,其粒径约为193 nm,扫描电镜下可见其表面有丰富的裂纹,载药率为60.5%±5.9%。此外,经Gly-Sar修饰的碳酸钙纳米粒在跨膜转运过程中具有良好的载药稳定性,并能明显提高难溶性药物的小肠吸收。因此,靶向小肠Pep T1的碳酸钙纳米粒在难溶性药物的口服递送中具有潜在的优势。
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