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为提高海南新碱的抗肿瘤活性,研究其结构与活性的关系,设计合成了它的类似物。对其中活性较强的化合物8B进行了光学拆分,用同位素稀释法测定了(+)8B及(-)8B的光学纯度分别为96％及93％以上。用小鼠L_(1210)细胞软琼脂集落形成法测定了所有合成化合物的抗肿瘤活性,(-)8B的IC_(50)=1.9μmol/L,比先导物2a的活性提高18倍,并对构效关系进行了初步讨论。