【摘 要】
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以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10 min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR
【机 构】
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河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室,中国地质大学长城学院地球科学与资源系,河北农业大学理学院,
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以嘧啶胺、芳醛和硫代水杨酸为原料,利用三组分一锅法,微波辐射10 min,合成了系列含新型二芳基苯并噻嗪烷-4-酮衍生物,反应具有时间短、操作简便等优点.目标化合物结构通过IR、NMR、MS及元素分析等确定.2-(2,6-二氯苯基)-3-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-2H-1,3-苯并噻嗪烷-4-酮(10c)表现出良好的HIV-RT抑制活性,IC50值为8.38μmol·L-1,其余化合物则具有中等的酶抑制活性.
A series of novel diarylbenzothiazinan-4-one derivatives were synthesized by pyrimidine amine, aryl aldehyde and thiosalicylic acid using one-pot three-component method under microwave irradiation for 10 min. Time is short, easy to operate, etc. The structure of the target compound is confirmed by IR, NMR, MS and elemental analysis etc. 2- (2,6-Dichlorophenyl) -3- (4,6-dimethylpyrimidin- Yl) -2H-1,3-benzothiazinan-4-one (10c) showed good HIV-RT inhibitory activity with an IC50 value of 8.38 μmol·L-1 and the rest of the compounds exhibited moderate enzyme inhibitory activity .
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