从狭义上说，肝功能不全指的是肝病终末期出现的极为严重的代谢紊乱，病人可出现黄疸、腹水等一系列临床综合征，死亡率极高。但实际上，目前药品说明书上讲的肝功能不全，泛指肝功能不正常，即肝病患者出现转氨酶、胆红素升高等一系列症状。肝脏是许多药物代谢的主要场所，药物进入人体后，一般要通过肝脏、肾脏代谢转化、排泄清除。当病人出现谷丙转氨酶升高时，说明其肝细胞已有实质性损伤，若使用肝毒性较大的药物，有可能加重肝损伤。肝功能不全时，药物代谢必然受到影响，药物的生物转化减慢，血中游离型药物增多，从而影响药物的使用效果并增加毒性。因此，必须减少用药剂量及用药次数，特别是使用肝毒性的药物时更需慎重。
　　随着临床新药的大量开发应用，药物导致肝、肾功能损害的现象日趋增多。临床常见因使用抗生素、抗结核药等引发急性肝坏死的病例，其中大多数病人经抢救可转危为安，但个别人会因发现太晚或抢救不及时而导致死亡；而这些病人中，多数发病前都有转氨酶升高等肝功能不正常表现。因此，肝病患者应尽量避免擅自服用标有“肝肾功能不全者慎用”的药物，请医生处方时，要主动告诉医生自己的肝功能情况，以避免开出有损肝功能的药物。到药店购买标有“OTC”标志的非处方药，安全系数会大些，但也不是绝对安全。
　　肝功能不全需要慎用的药物：(1)抗凝血药，如双香豆素类；(2)可诱发肝昏迷的药物，如麻醉镇静剂苯巴比妥酸盐类；(3)激素类药物，如地塞米松、苯丙酸诺龙等；(4)利尿剂，如呋塞米、利尿酸等。