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随着分子靶向药物的研发,放射核素碘-131（131Ⅰ）分子靶向治疗已成为原发性肝癌（HCC）治疗的研究热点。通过复习国内、外相关文献,总结131Ⅰ标记不同的耦联物靶向治疗HCC的临床研究与应用,表明131Ⅰ分子靶向治疗HCC具有较好的安全性和有效性。放射性核素131Ⅰ标记的耦联物也有了新的进展,如131Ⅰ可标记23-羟基白桦酸、单克隆抗体以及其他分子靶向治疗药物。但如何提高疗效及分子靶向性等问题仍有待解决。