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以3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐为原料,经取代、官能团转化制得3-氨基氮杂环丁烷化合物（3）;3经衍生化合成了10个3-氨基氮杂环丁烷衍生物（4a4j）,其中4f4j为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和HRMS（ESI-TOF）表征。采用MTT法初步测试了化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明：4h对A549表现出较强的细胞毒活性（IC50=8.06μmol·L-1）。