LPK-26对κ阿片受体的调节作用及其作用机制的研究

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目的:从细胞水平探讨LPK-26对κ受体的作用及分子机制。方法:通过[3H]-Dip和[35S]GTPγS放射性结合实验研究LPK-26对CHO细胞上稳定表达κ阿片受体的竞争性受体结合特征及LPK-26对κ阿片受体偶联的G蛋白的激活。结果:LPK-26是一种κ阿片受体激动剂,其Ki值是0.66 nmol.L-1,与U50,488H相似;并且通过[35S]GTPγS结合实验,LPK-26激活G蛋白的能力明显大于U50,488H。结论:LPK-26可能是一种较为理想的新型镇痛药物。
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