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辐射或药物损伤可致肿瘤细胞DNA双链断裂，而DNA依赖性蛋白激酶（DNA—depended protein kinase，DNA—PK）是DNA损伤修复的关键酶，决定着受损肿瘤细胞的转归。因此，DNA—PK与肿瘤放化疗敏感性的关系成为研究热点。近年来，关于DNA—PK的结构与功能、在肿瘤细胞株中的活性、在肿瘤组织中的表达的研究日益深入，以DNA—PK为靶点的DNA修复抑制剂作为肿瘤放化疗增敏药已陆续研发并进入临床前试验。该综述简要回顾DNA—PK的生物学作用及其研究进展。