【摘 要】
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简要介绍了阿托伐他汀钙的性质和药理作用,分析了阿托伐他汀钙的全合成路线,选择以（4R-cis）-6-[2-（2-（4-氟基苯）-5-（1-异丙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基-1H-吡咯-1-基）乙基]-2,2-二甲基-1,
【机 构】
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江苏大学药学院,江苏亚邦药业集团技术中心
【基金项目】
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江苏大学高级人才基金项目（06JDG037）
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简要介绍了阿托伐他汀钙的性质和药理作用,分析了阿托伐他汀钙的全合成路线,选择以（4R-cis）-6-[2-（2-（4-氟基苯）-5-（1-异丙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基-1H-吡咯-1-基）乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯（Ⅱ）为原料经酸解、中和得到阿托伐他汀钙（Ⅰ）,并对其合成工艺进行了优化。合成过程中使用2 mol/L的盐酸,控制原料和盐酸的摩尔比在1∶2.2时,反应75 min得产物,产率高达91.29%;粗品选择二氯甲烷与正己烷为溶剂进行重结晶可以得到较好的无定形阿
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