采用LC-MS与利尿活性评价相结合的方法,寻找川木通利尿活性部位并确定活性部位的主要化学成分。口服给予生理盐水负荷正常大鼠不同剂量的川木通75%乙醇提取物及其不同极性溶剂的萃取物,记录6 h尿量,测定尿液的pH及电解质Na⁺,K⁺,Cl^-的含量,并采用UPLC-ESI-QTOF-MS/MS方法对活性部位化学成分进行分离分析。结果与对照组相比,川木通75%乙醇提取物57.74,28.8 mg·kg^-1剂量组大鼠尿量分别增加44%（P<0.01）,34%（P<0.05）,Na⁺排泄量分别增加52%（P<0.01）,45%（P<0.05）,Cl^-排泄量分别增加101%（P<0.01）,85%（P<0.05）;石油醚萃取物70.98 mg·kg^-1组大鼠尿量及Na⁺,Cl^-排泄量分别增加50%（P<0.01）,58%（P<0.05）,65%（P<0.05）;正丁醇萃取物194.18 mg·kg^-1组大鼠尿量及Na⁺,Cl^-排泄量分别增加42%（P<0.01）,41%（P<0.05）,97%（P<0.01）;其余萃取部位利尿活性不明显,各组K⁺排泄量均没有统计学差异。经LC-MS分析,从石油醚萃取物中鉴定了6个化合物,包括2个甾醇、1个色原酮和3个脂肪酸;从正丁醇萃取物中鉴定了14个化合物,包括6个三萜皂苷、6个木脂素苷、1个甾醇苷和1个酚苷。结果表明川木通乙醇提取物具有显著的利尿作用,其利尿活性成分为甾醇、三萜皂苷和木脂素苷类成分。