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组蛋白甲基化修饰是一种重要的表观遗传修饰方式,该甲基化过程可以发生在赖氨酸或精氨酸残基上并由组蛋白甲基转移酶(histone methyltransferases,HMTs)催化。随着近年来对多种甲基转移酶的深入研究和分子技术的迅速发展,表观遗传靶点已成为热门的抗癌靶点。因此,本文从目前研究相对热门的几种组蛋白甲基转移酶着手,对其甲基化修饰、调控功能及其抑制剂的应用进行综述。