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肿瘤产生的耐药性,与药物代谢相关的分子机制包括药物灭活、药物外排增加、药物摄取减少有密切关系。药物代谢酶和药物转运体的表观遗传学调节机制,有望逆转肿瘤产生的耐药性,为开发抗肿瘤药物和设计临床治疗方案提供新策略。本文对表观遗传药物代谢酶和转运体如DNA甲基化、组蛋白修饰和非编码RNA调控等的新进展进行综述,希望为治疗多药耐药提供新思路。