合成水蛭素羧端肽段及其类似物的抗凝活性

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水蛭素C端肽段为抗凝的活性部位^[1]。为了进行构铲关系的研究,构建C端肽段类似物的化学库,首先利用同步多中心合成合成了7种水蛭素C端类似物。涨HPLC制备纯化,纯度在96%以上。电喷雾质谱确认了合成肽的分子量。用新鲜人血浆,进行了凝血酶原激酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)及凝血酶原时间(PT)测定。显示水蛭素羧端20个氨基酸残基肽片是抗凝活性必需的基本骨架。其中应当包含封闭凝血酶催化位点和
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