【摘 要】
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目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰
【机 构】
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沈阳药科大学“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室,
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目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经~1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计),高于文献收率(12.0%)。
Objective To explore the synthesis of rtgovir. Methods Starting from 2-amino-2-methylpropionitrile hydrochloride, the amino group was protected by benzyloxycarbonyl, which was transformed into oxime by nitrile. Cyclization to form pyrimidine, N-methylation and ester amine hydrolysis. Hydrogen Reduction deprotection, and then acylation condensation into amides and a series of reactions to prepare rertagluvir. RESULTS AND CONCLUSION The chemical structure of the target product rertavir and some intermediates was confirmed by ~ 1H-NMR and MS. The overall yield was 25.29% (based on 2-amino-2-methylpropionitrile hydrochloride) and high The literature yield (12.0%).
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