柔性纳米脂质体作为环孢素经皮渗透载体的体外研究

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目的 研究柔性纳米脂质体对环孢素经皮渗透的促进作用。方法 采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术 ,比较普通纳米脂质体、含有表面活性剂胆酸钠的柔性纳米脂质体以及胆酸钠胶团溶液对环孢素的经皮渗透促进作用。结果 将脂质体胶体溶液非封闭性应用于离体小鼠皮肤表面 ,柔性纳米脂质体促进药物穿透皮肤 ,8h后皮肤药物的透过量为1.16 μg·cm- 2 ,2 4h后透过量达到 1.88μg·cm- 2 ,皮肤中药物残留量为 (1.78± 0 .5 1) μg·cm- 2 。普通纳米脂质体阻止药物透过皮肤却滞留药物于皮肤中 ,2 4h后残留量为 (0 .72± 0 .19) μg·cm- 2 。 1%和 40 %胆酸钠溶液阻止药物进入皮肤。结论 柔性纳米脂质体具有促进药物经皮渗透而普通纳米脂质体具有滞留药物于皮肤中的作用 ,胆酸钠胶团阻止药物进入皮肤表面。 Objective To study the promoting effect of flexible nano-liposomes on cyclosporine transdermal penetration. Methods The improved Franz diffusion cell in vitro transdermal permeation technique was used to compare the effects of common nano-liposomes, flexible nano-liposomes containing sodium cholate and the sodium cholic acid micelles solution on the transdermal penetration of cyclosporine effect. Results The liposome colloidal solution was applied to the skin of isolated mice. The flexible liposomes promoted the penetration of the drug through the skin. After 8 hours, the skin drug permeation was 1.16 μg · cm-2. After 24 h, Reached 1.88μg · cm-2, the residual amount of drug in the skin was (1.78 ± 0.51) μg · cm-2. Ordinary nano-liposomes prevent the drug from passing through the skin but retain the drug in the skin, and the residual amount after 24 h is (0.72 ± 0.19) μg · cm -2. 1% and 40% sodium cholate solution to prevent drugs into the skin. Conclusion Flexible nano-liposomes can promote transdermal drug penetration and ordinary nano-liposomes have the effect of retaining drug in the skin. Sodium cholic acid micelles prevent the drug from entering the skin surface.
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