G蛋白偶联受体脱敏內吞和复敏调控机制进展

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G蛋白偶联受体是哺乳动物细胞表面最大的膜受体家族,目前人类研发的药物中,近一半的药物都直接或间接的作用于G蛋白偶联受体信号通路。脱敏、内吞以及复敏是G蛋白偶联受体在时间和空间方面调控信号传导的关键,网格蛋白、衔接蛋白等在受体內吞过程中发挥着重要作用。本文简要阐述了G蛋白偶联受体的信号转导通路和激动剂的过刺激所导致的受体脱敏、內吞的负反馈调控机制,以及受体复敏的再循环途径,并探讨了网格蛋白抑制剂在临床中的药理作用,从而为相关疾病的治疗提供理论依据。
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