哒嗪酮类新化合物9612的抗血栓作用及其作用机制

来源 :沈阳药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hejiankimi
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研究发现 ,哒嗪酮类化合物 96 12灌胃给药 (i.g)能有效抑制大鼠动 静脉旁路血栓形成 ,对胶原致肺血栓小鼠死亡也有较强的保护作用 .剂量为 75、15 0或 30 0mg/kg时 ,抑制率分别为36 0 4%、45 97%和 78 2 5 % ;保护率分别为 48%、6 4%和 72 % ;96 12 (i.g)剂量为 10 0mg/kg或 2 0 0mg/kg时 ,能使小鼠出血时间明显延长 ,延长率分别为 39 6 %和 76 3 % .放射免疫分析测定结果表明 96 12在终浓度为 1~ 10 0 μmol/L时能使洗涤兔血小板环磷酸腺苷水平明显升高 (P <0 0 0 1) .说明 96 12具有较强的抗血栓作用 ,升高血小板cAMP水平可能是其主要作用机理 . The study found that pyridazinone 9612 administered intragastrically (ig) can effectively inhibit rat arteriovenous bypass thrombosis, the death of collagen induced pulmonary thrombosis also have a strong protective effect.Dose of 75,150 Or 30 0mg / kg, the inhibition rates were 36 0 4%, 45 97% and 78 2 5% respectively; the protection rates were 48%, 64% and 72%, respectively; Or 200 mg / kg, the bleeding time of mice was prolonged by 39 6% and 76 3% respectively.The results of radioimmunoassay showed that 96 12 (P <0.01), indicating that 96 12 has a strong anti-thrombotic effect and increasing platelet cAMP level may be its main mechanism of action.
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