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阿昔替尼是一种高选择性血管表皮生长因子受体亚型1,2,3抑制剂,与索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼这些多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比,具有更高的选择性,阿昔替尼对于血管生长因子受体可发挥抑制效应。2012年1月美国食品及药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准阿昔替尼上市,多项指南建议将其用于一线分子靶向药物治疗失败的晚期肾透明细胞癌(clear cell renal cell carcinoma,ccRCC)患者的二线治疗[1]。