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目的从细胞和分子水平考察二甲双胍在Caco-2细胞上的摄取和通透性质，探讨二甲双胍与药物抵抗蛋白特别是P·gP的相互关系。方法HPLC方法对二甲双胍在Caco-2细胞摄取和通透性作定量分析；RT-PCR方法测定二甲双胍对MDR1基因表达的影响；钙黄绿素（calcein AM）测定体’系考察二甲双胍与多药抗药性转运体（P—gP、MRPl和MRP2）的作用关系。结果二甲双胍在Caco-2细胞上摄取呈浓度相关性，且有较强通透性（Papp=2．86×10^-6cm·s^-1）；二甲双