β-内酰胺族抗菌素的研究——Ⅱ.7-脒硫乙酰胺基头孢菌素衍生物的合成

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本文报告了C_3次甲基含氮杂环取代的7-脒硫乙酰胺基头孢菌素衍生物的合成,比较了化学结构与抗菌活性之间的关系,发现化合物C-7905、C-7906、C-7907,C-7908,C-7910、C-7911和C-7924等的抗菌活性较好,对革兰氏阴性菌的作用优于硫脒头孢菌素,其中C-7906、C-7907、C-7911和C-7924尤为突出,其抗菌活性接近唑啉头孢菌素。 In this paper, the synthesis of 7-amidinothioacetamido cephalosporin derivatives substituted with C_3 methine nitrogen heterocycles was reported. The relationship between chemical structure and antimicrobial activity was compared. It was found that the compounds C-7905, C-7906, C-7907, C-7908, C-7910, C-7911 and C-7924 ​​had better antibacterial activities against Gram-negative bacteria than thifamidine, of which C-7906, C-7907 , C-7911 and C-7924 ​​are particularly prominent, the antibacterial activity close to the azoline cephalosporins.
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