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P-糖蛋白（P—gP）属于ATP结合盒转运体超家族成员之一，是目前研究较多的一类转运体，它广泛分布于人体的肠、肝、肾、等部位的管腔上皮细胞和脑毛细血管内皮细胞上。由于临床使用的大多数药物都是P—gP底物和或调节剂，容易引起相应的药物相互作用。本文重点介绍了P—gP与血脑屏障、P—gP对中枢神经系统（CNS）药物作用的研究进展、P—gp介导的相互作用及在中枢神经系统上产生的药物效应或副作用。