棕榈酸泼尼松脂质体

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:szr520
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泼尼松240mg(0.66mmol)在21℃溶解于吡啶5ml中,加入棕榈酰氯0.4ml(1.32mmol)在21℃搅拌20小时,真空40℃除去溶剂,加入二氯甲烷20ml及0.9M氯化钠溶液20ml,剧烈振摇3次,分去水层,有机相以硫酸镁干燥并蒸发至干。干燥残渣溶于氯仿1.5ml置硅胶柱(1.2×25cm),用氯仿:乙腈(5:2)作流动相。收集含产品的组份,用TLC鉴别,蒸发后得纯的白色的棕榈酸泼尼松,用HPLC鉴别及检测纯度,用红外测定其化学结构,取磷脂12mg和激素5mg溶于氯仿1.5ml中,于20℃在氨气流下旋转蒸 Prednisone 240 mg (0.66 mmol) was dissolved in 5 ml of pyridine at 21 ° C and 0.4 ml (1.32 mmol) of palmitic acid chloride was added and stirred at 21 ° C for 20 hours. The solvent was removed in vacuo at 40 ° C and 20 ml of methylene chloride and 0.9 M sodium chloride The solution 20ml, vigorously shaken 3 times, points to the water layer, the organic phase was dried over magnesium sulfate and evaporated to dryness. The residue was dissolved in a dry chloroform 1.5ml silica gel column (1.2 × 25cm), with chloroform: acetonitrile (5: 2) as the mobile phase. The fractions containing the product were collected and identified by TLC. Pure white prednisone was evaporated after evaporation. The purity was determined by HPLC and the chemical structure was determined by infrared spectroscopy. Phospholipid 12 mg and hormone 5 mg were dissolved in 1.5 ml of chloroform , Rotary steaming at 20 ° C under a stream of ammonia
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