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为寻找新的α1受体阻断剂,用[^3H]-WB4101配体测定法测定了18种美西律衍生物。结果表明,其中6种化合物对大鼠脑皮层α1受体有不同程度的亲和力。凡具有手性碳结构的化合物亲和力都较高。化合物M-85001的亲和力较妥拉唑林高一个数量级并能抑制苯肾上腺引起的大鼠肛尾肌收缩,其pA2(6.86)与pKi(6.51)相近。结果提示,美西律衍生物对α1-受体的亲和力可能与手性碳结构有关,从美西律午睡