【摘 要】
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本文报道了间日疟根治药伯氮喹2位引入取代苄氧基或甲氧基,5位引入取代苯氧基的类似物的合成。其中以化合物39及45对疟原虫组织期裂殖体的作用最强,约氏疟原虫子孢子感染的小
【机 构】
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中国预防医学科学院寄生虫病研究所,中国预防医学科学院寄生虫病研究所,中国预防医学科学院寄生虫病研究所 上海 200025,上海 200025,上海 200025
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本文报道了间日疟根治药伯氮喹2位引入取代苄氧基或甲氧基,5位引入取代苯氧基的类似物的合成。其中以化合物39及45对疟原虫组织期裂殖体的作用最强,约氏疟原虫子孢子感染的小鼠喂服100mg/kg单剂,分别有80%及90%的受试小鼠未查见原虫血症。化合物45降至20mg/kg单剂时,80%的受试小鼠也未出现原虫;对小鼠的急性毒性低于伯氨喹。
In this paper, we report the synthesis of the analogues of substituted diphenoxy group or methoxy group substituted at position 2 of carbamazepine and the introduction of substituted phenoxy group at 5 position. Among them, compounds 39 and 45 had the strongest effect on the stage schizonts of Plasmodium. Plasmodium yoelii infected mice were given single dose of 100 mg / kg, 80% and 90% respectively See parasitemia. 80% of tested mice also did not develop protozoa when Compound 45 was reduced to 20 mg / kg in a single dose; the acute toxicity to mice was lower than primaquine.
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