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雌激素主要通过雌激素受体发挥抗抑郁作用。目前研究较多的是雌激素受体α(ERα)、雌激素受体β(ERβ)和G蛋白偶联雌激素受体(GPER)。三者在雌激素的抗抑郁作用中发挥不同的效应,其中GPER可能与雌激素的快速抗抑郁作用有关。深入了解雌激素受体的不同效应对于寻找治疗抑郁症的新靶点,充分发挥雌激素的抗抑郁作用,最大程度减少其不良反应具有重要意义。