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以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-5''-氧代-5''-脱氧阿维菌素B1a(3),然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到10个未见文献报道的4'''-(1'''-硫杂-2'''-亚氨基-3''',4'''-二氮杂-1''',4'''-亚丁基)-4''-脱氧阿维菌素B1a(7a~7j).目标化合物结构经1HNMR,13CNMR和MS确证.