盐酸普萘洛尔脂质体凝胶的制备及评价

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制备用于治疗婴幼儿血管瘤的盐酸普萘洛尔脂质体凝胶并对其质量进行评价.采用薄膜分散法制备盐酸普萘洛尔脂质体,考察透射电镜下的形态,动态光散射仪测定粒径、Zeta电势,高效液相测定包封率、载药量.将制备的脂质体与2%卡波姆934凝胶混匀,用三乙醇胺调节pH7.0~8.0,制备盐酸普萘洛尔脂质体凝胶.通过对脂质体凝胶进行离心实验、光照及温度实验确定影响其稳定性的因素.通过离体透皮实验,研究脂质体凝胶与普通凝胶的体外渗透速率与皮肤滞留量.结果:制备的脂质体透射电镜下成圆整的球状,脂质体粒径在(237.6 ±0.3)nm,多分散系数为(0.234±0.014),Zeta电势为(-26.82±0.38)mv.包封率为(48.40 ±0.12)%,载药量为(14.47±0.03)%.脂质体凝胶在离心、光照及温度实验中外观与药物含量无显著性差异.离体透皮实验中,脂质体凝胶与药物凝胶的稳态渗透速率分别为(7.43 ±0.12) μg/(cm2·h)、(5.62±0.15) μg/(cm2·h),在12h,皮肤的滞留量分别为(22.56±0.23)μg/cm2、(11.26 ±0.17) μg/cm2.盐酸普萘洛尔脂质体凝胶能显著增加药物的渗透速率与皮肤滞留量,是一种有很大发展前景的经皮给药的系统.
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