【摘 要】
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目的体外研究药物对人细胞色素P4503A4（CYP3A4）（野生型，WT）及其4个突变等位基因重组酶CYP3A4^＊3（M445T）、CYP3A4^＊4（1118V）、CYP3A4^＊17（F189S）和CYP3A4^＊18（L293P）的抑制程度。方法采用荧光高
【机 构】
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西北大学国家微检测系统工程技术研究中心,陕西北美基因股份有限公司
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目的体外研究药物对人细胞色素P4503A4（CYP3A4）（野生型，WT）及其4个突变等位基因重组酶CYP3A4^＊3（M445T）、CYP3A4^＊4（1118V）、CYP3A4^＊17（F189S）和CYP3A4^＊18（L293P）的抑制程度。方法采用荧光高通量法和HPLC法分别测定WT及其4个突变等位基因重组酶催化荧光底物——二甲基荧光素（DBF）脱烷基化和探针底物——硝苯地平氧化反应时的酶动力学参数；且通过测定大扶康、万络、西乐葆、酮康唑、地尔硫卓和维拉帕米的半数抑制浓度（IC50）值，确定6种
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