【摘 要】
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背景:虽然国内外有很多制备利福平/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(poly lactic acid-glycolic acid copolymer,PLGA)微球的报道,但这些微球粒径多在10μm左右,不适合与磷酸钙骨水
【机 构】
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南阳市中心医院骨一科,河南省淅川县人民医院输血科,南阳市中心医院急救中心,解放军兰州军区兰州总医院全军骨科中心
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背景:虽然国内外有很多制备利福平/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(poly lactic acid-glycolic acid copolymer,PLGA)微球的报道,但这些微球粒径多在10μm左右,不适合与磷酸钙骨水泥复合制备成具有良好降解性的抗结核修复材料。目的:制备大粒径利福平/PLGA缓释微球,观察其理化特性和体外缓释特性。方法:以PLGA为载体,将利福平分散于PLGA的有机溶剂中,采用复乳溶剂挥发法制备利福平/PLGA缓释微球。光镜和扫描电镜下观察微球的形态特征,测定微球平均直径和跨距,高效液相色谱法测定载药量和包封率,以溶出法和高效液相色谱法观察其体外释药特性,并拟合药物体外释放曲线建立曲线方程。结果与结论:利福平/PLGA微球电镜观察呈圆球形,分散性好,粘连少,粒径分布集中,平均粒径(80.0±9.4)μm。载药量、包封率分别为(33.18±1.36)%,(54.79±1.13)%。体外缓释试验显示突释期内微球释放度为(14.66±0.18)%,前3d累计释放度(18.09±0.45)%,到42d体外累积释放度达到(92.17±1.23)%。提示利福平/PLGA微球具有良好的缓释效果,是一种较为理想的抗结核药物的载体材料和释放系统;PLGA是良好的药物缓释载体,可以用来制备载药缓释微球。
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