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心绞痛型冠心病是冠心病最多最常见的一型,是唯一能在医师配合下在家中用药缓解和防止发作的。它不像其他类型冠心病如心肌梗死或心衰等需要住院急救和治疗。目前市面上防治心绞痛的药品甚多,在国际上受普遍推荐的药当数硝酸甘油酯类药物,其商品名繁多。本文对此类药中三种常用药及注意事项简介如下,以供参考。
一、常用药介绍
1.硝酸甘油
此药属于有机硝酸酯类抗心绞痛制剂(药),其在体内可通过释放一氧化碳刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加,使血管平滑肌松弛而扩张,令周围血管扩张,外周血流阻力降低,回心血量减少,心输出量降低,心脏的前负荷和后负荷降低,心脏的耗氧量减少;甚或还可通过促进心肌血流的侧支循环,以缓解心绞痛的症状。
具体作用原理如下:①扩张静脉,使静脉血管床血液积聚,回流心脏的血量减少,降低左心室舒张容积和压力,即降低心前负荷;②扩张小动脉,使周围血管阻力和收缩期左心室压力降低,即降低心脏的后负荷,也减少心肌的耗氧量;③扩张冠状动脉,可改善心脏缺血区域局部的冠脉血流。此药主要在肝内快速代谢,血浆中酶也能予以分解,中间产物为二磷酸盐和单磷酸盐,最终产物为丙三醇。此药多自黏膜吸收,胃肠道服用吸收较快,皮肤也可以吸收,故该药制剂有多种类型。
⑴舌下含服。由于本药最易为黏膜吸收,故心绞痛发作时,多以其片剂于舌下含服,剂量为每次0.3~0.6毫克(或0.25~0.5毫克)。一般用后3~5分钟即可奏效,作用可维持30分钟,视需要5分钟后可再用,直至疼痛缓解。最多2毫克/天。舌下给药,吸收快速又安全,生物利用度为80%。
⑵静脉滴注用药。此型制剂多用于不稳定型心绞痛患者。可将此药溶于5%葡萄糖液100毫升中,开始以5μg/分滴入,每分钟滴速为10~20滴,每3~5分钟可增加5μg/分。视疗效,此型还可用10μg/分速滴,甚或20μg/分。但由于个体差异大,临床上尚无固定的剂量。总之,由临床医师视病者的血压、心率及其他血流动力学指标来决定。
⑶外用的黏膜制剂。可将贴剂贴于左侧胸部心区附近,每日1片,耐受性好的病人可增至每日2片。
⑷气雾剂喷入。喷于舌下,每次1~2喷(相当于0.4~0.8毫克)。
要注意,此药使用时,剂量不宜过大,否则会使血压和冠状动脉、脑动脉的灌注压降低,令交感神经兴奋、心跳加快、心肌耗氧增加,反而不利于心绞痛的缓解。另外,此药对胃肠道、胆道、输尿管的平滑肌也有松弛作用,但由于其作用时间短,故临床意义不大,甚少用于这方面疾病。
2.硝酸异山梨酯
本药作用机理和硝酸甘油类似,但作用时间较久。
此药可口服,以预防心绞痛发作(口服约半小时后生效,5~10毫克/次,每天2~3次,每天总量为10~30毫克)。如遇心绞痛急性发作则可舌下含服此药,2~3分钟后可见效,用量为舌下给药5毫克/次。住院观察者还可静脉滴注,给药剂量为2毫克/时。
3.单硝酸异山梨酯
本药为新一代长效硝酸盐制剂,作用和硝酸异山梨酯类似,多用于心绞痛的长期治疗和预防心绞痛的发作,也适用于心肌梗死患者的心绞痛长期预防和治疗,还可配合强心利尿剂用于调治心衰等。
口服可用片剂,一次20~30毫克,一天2~3次,餐后服用。缓释片剂为50毫克,每天服1次即可。
上述三种药的具体使用方法均应由医师依病情所需决定。
二、相关疑虑解析
1.胸痛就可以用硝酸酯甘油吗
此药主要用于缓解冠心病的心绞痛。其他病因引起的胸痛用此药无济于事,如肋间神经痛、间质性肺炎、带状疱疹的早期胸痛、非化脓性肋软骨炎、应激性心肌病、主动脉夹层、肺栓塞、胃食管反流等。这些疾病虽然症状都可表现为胸痛,但治疗方法各异,用药也不一样。如果仅因为胸痛就马上服用硝酸甘油,反而可能加重病情。
2.服硝酸甘油要注意姿势吗
患者在含服或口服硝酸甘油酯类药物时,应在安静休息状态下取坐位或半臥位,而不宜站立服药。因这类药物吸收起效快,站立时易招致直立性(体位性)低血压,而导致头昏、眩晕甚或晕厥、速脉、虚脱,老年人(颈动脉压力感受器反应调节力降低)或有高血压病正在服降压药者更应警惕此种反应。患者为防止心绞痛的发作,宜在劳力活动前5~10分钟舌下含服,常可奏效。
3.如何应对耐药性
长期连续使用此类药物,人体会产生耐药性。故一般宜先选用有效的低剂量含服。如已经产生耐药性,宜停药7~10天再用,这时才有药物效应。
4.此药能根治心绞痛吗
硝酸甘油酯类药仅是对冠心病心绞痛的治标药物,它对冠心病本身的病变发展并无治疗作用。如要延缓或减轻冠心病的进展还得遵守冠心病防治原则,如防治“三高症”、遵医嘱用调脂药、戒烟戒酒、减肥防胖、适当运动等。
在病情特殊情况下,此药可配合一些其他药物,如β-受体阻滞剂、二氢吡啶类钙拮抗剂、ACE或ACEI类药及具有活血化瘀、行气通络、通脉止痛等功效的中成药,速效救心丸、麝香保心丸、银杏丹参滴丸等具有协同作用和疗效的药也可视情况采用。
5.应如何保藏
避光,密封,放置在阴凉处(<20℃)。
6.有哪些不良反应
①可能引起暂时性脑缺血,导致头痛、眩晕、晕厥、昏睡;
②可能引起暂时性低氧血症,导致口干、恶心、呕吐、唇指发绀;
③可能引起直立性低血压,导致虚脱、抽搐;
④可能导致反射性心跳过快或过慢;
⑤使硝酸盐增多,可能引发变性血红蛋白增多症;
⑥大剂量应用还可能发生高铁血红蛋白症。
7.有哪些禁忌证
①对此类药物过敏者;
②脑出血、脑外伤者,因易致颅内压增高;
③青光眼患者,因可致眼内压增高;
④重症低血压病患者(收缩压<90mmHg);
⑤梗阻性肥厚型心肌病患者,因会增加左心室的流出道压差;
⑥急性循环衰竭者,伴有虚脱、休克者;
⑦缩窄性心包炎患者;
⑧早期心梗合并低血压、心动过速者;
⑨严重贫血者,因可能加重心肌缺氧;
⑩原发性肺动脉高压患者;
?怀孕三个月内者;
?重症肺功能不全者,因可增加变性血红蛋白;
?重症肾功能不全者;
?重症肝功能不全者(可能使变性血红蛋白增多)。
8.以下情况应慎用
①有心脑主动脉狭窄病变者;
②有直立性低血压或血容量不足致低血压者;
③甲状腺功能异常者(过低或过高);
④哺乳期妇女;
⑤营养不良、体温低、体弱者。
一、常用药介绍
1.硝酸甘油
此药属于有机硝酸酯类抗心绞痛制剂(药),其在体内可通过释放一氧化碳刺激鸟苷酸环化酶,使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加,使血管平滑肌松弛而扩张,令周围血管扩张,外周血流阻力降低,回心血量减少,心输出量降低,心脏的前负荷和后负荷降低,心脏的耗氧量减少;甚或还可通过促进心肌血流的侧支循环,以缓解心绞痛的症状。
具体作用原理如下:①扩张静脉,使静脉血管床血液积聚,回流心脏的血量减少,降低左心室舒张容积和压力,即降低心前负荷;②扩张小动脉,使周围血管阻力和收缩期左心室压力降低,即降低心脏的后负荷,也减少心肌的耗氧量;③扩张冠状动脉,可改善心脏缺血区域局部的冠脉血流。此药主要在肝内快速代谢,血浆中酶也能予以分解,中间产物为二磷酸盐和单磷酸盐,最终产物为丙三醇。此药多自黏膜吸收,胃肠道服用吸收较快,皮肤也可以吸收,故该药制剂有多种类型。
⑴舌下含服。由于本药最易为黏膜吸收,故心绞痛发作时,多以其片剂于舌下含服,剂量为每次0.3~0.6毫克(或0.25~0.5毫克)。一般用后3~5分钟即可奏效,作用可维持30分钟,视需要5分钟后可再用,直至疼痛缓解。最多2毫克/天。舌下给药,吸收快速又安全,生物利用度为80%。
⑵静脉滴注用药。此型制剂多用于不稳定型心绞痛患者。可将此药溶于5%葡萄糖液100毫升中,开始以5μg/分滴入,每分钟滴速为10~20滴,每3~5分钟可增加5μg/分。视疗效,此型还可用10μg/分速滴,甚或20μg/分。但由于个体差异大,临床上尚无固定的剂量。总之,由临床医师视病者的血压、心率及其他血流动力学指标来决定。
⑶外用的黏膜制剂。可将贴剂贴于左侧胸部心区附近,每日1片,耐受性好的病人可增至每日2片。
⑷气雾剂喷入。喷于舌下,每次1~2喷(相当于0.4~0.8毫克)。
要注意,此药使用时,剂量不宜过大,否则会使血压和冠状动脉、脑动脉的灌注压降低,令交感神经兴奋、心跳加快、心肌耗氧增加,反而不利于心绞痛的缓解。另外,此药对胃肠道、胆道、输尿管的平滑肌也有松弛作用,但由于其作用时间短,故临床意义不大,甚少用于这方面疾病。
2.硝酸异山梨酯
本药作用机理和硝酸甘油类似,但作用时间较久。
此药可口服,以预防心绞痛发作(口服约半小时后生效,5~10毫克/次,每天2~3次,每天总量为10~30毫克)。如遇心绞痛急性发作则可舌下含服此药,2~3分钟后可见效,用量为舌下给药5毫克/次。住院观察者还可静脉滴注,给药剂量为2毫克/时。
3.单硝酸异山梨酯
本药为新一代长效硝酸盐制剂,作用和硝酸异山梨酯类似,多用于心绞痛的长期治疗和预防心绞痛的发作,也适用于心肌梗死患者的心绞痛长期预防和治疗,还可配合强心利尿剂用于调治心衰等。
口服可用片剂,一次20~30毫克,一天2~3次,餐后服用。缓释片剂为50毫克,每天服1次即可。
上述三种药的具体使用方法均应由医师依病情所需决定。
二、相关疑虑解析
1.胸痛就可以用硝酸酯甘油吗
此药主要用于缓解冠心病的心绞痛。其他病因引起的胸痛用此药无济于事,如肋间神经痛、间质性肺炎、带状疱疹的早期胸痛、非化脓性肋软骨炎、应激性心肌病、主动脉夹层、肺栓塞、胃食管反流等。这些疾病虽然症状都可表现为胸痛,但治疗方法各异,用药也不一样。如果仅因为胸痛就马上服用硝酸甘油,反而可能加重病情。
2.服硝酸甘油要注意姿势吗
患者在含服或口服硝酸甘油酯类药物时,应在安静休息状态下取坐位或半臥位,而不宜站立服药。因这类药物吸收起效快,站立时易招致直立性(体位性)低血压,而导致头昏、眩晕甚或晕厥、速脉、虚脱,老年人(颈动脉压力感受器反应调节力降低)或有高血压病正在服降压药者更应警惕此种反应。患者为防止心绞痛的发作,宜在劳力活动前5~10分钟舌下含服,常可奏效。
3.如何应对耐药性
长期连续使用此类药物,人体会产生耐药性。故一般宜先选用有效的低剂量含服。如已经产生耐药性,宜停药7~10天再用,这时才有药物效应。
4.此药能根治心绞痛吗
硝酸甘油酯类药仅是对冠心病心绞痛的治标药物,它对冠心病本身的病变发展并无治疗作用。如要延缓或减轻冠心病的进展还得遵守冠心病防治原则,如防治“三高症”、遵医嘱用调脂药、戒烟戒酒、减肥防胖、适当运动等。
在病情特殊情况下,此药可配合一些其他药物,如β-受体阻滞剂、二氢吡啶类钙拮抗剂、ACE或ACEI类药及具有活血化瘀、行气通络、通脉止痛等功效的中成药,速效救心丸、麝香保心丸、银杏丹参滴丸等具有协同作用和疗效的药也可视情况采用。
5.应如何保藏
避光,密封,放置在阴凉处(<20℃)。
6.有哪些不良反应
①可能引起暂时性脑缺血,导致头痛、眩晕、晕厥、昏睡;
②可能引起暂时性低氧血症,导致口干、恶心、呕吐、唇指发绀;
③可能引起直立性低血压,导致虚脱、抽搐;
④可能导致反射性心跳过快或过慢;
⑤使硝酸盐增多,可能引发变性血红蛋白增多症;
⑥大剂量应用还可能发生高铁血红蛋白症。
7.有哪些禁忌证
①对此类药物过敏者;
②脑出血、脑外伤者,因易致颅内压增高;
③青光眼患者,因可致眼内压增高;
④重症低血压病患者(收缩压<90mmHg);
⑤梗阻性肥厚型心肌病患者,因会增加左心室的流出道压差;
⑥急性循环衰竭者,伴有虚脱、休克者;
⑦缩窄性心包炎患者;
⑧早期心梗合并低血压、心动过速者;
⑨严重贫血者,因可能加重心肌缺氧;
⑩原发性肺动脉高压患者;
?怀孕三个月内者;
?重症肺功能不全者,因可增加变性血红蛋白;
?重症肾功能不全者;
?重症肝功能不全者(可能使变性血红蛋白增多)。
8.以下情况应慎用
①有心脑主动脉狭窄病变者;
②有直立性低血压或血容量不足致低血压者;
③甲状腺功能异常者(过低或过高);
④哺乳期妇女;
⑤营养不良、体温低、体弱者。