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目的:利用本室诱导建立的耐药细胞株K562/A02,研究在体外条件下吩噻嗪类衍生物(TPZs)逆转多药耐药(MDR)活性的构效关系。方法与结果:利用书籍PKC Cys2功能区晶体结构,结合计算化学和分子图形学手段对PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式进行探讨。结果表明,2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为:COD3H7〉CF3〉COCH3〉H。边链哌嗪环4′-位取代基作用强度为:C