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建立了液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中蒿甲醚及其活性代谢物双氢青蒿素的浓度.以未修饰的蒿甲醚纳米结构脂质载体(NLC)作对照,考察聚乙二醇(PEG)修饰体系(PEG-NLC)经尾静脉注射给药后在大鼠体内的药动学行为.结果显示,蒿甲醚及其代谢物双氢青蒿素在大鼠体内的药动学特征均符合双室模型.PEG-NLC组大鼠血浆中蒿甲醚的AUC0→t[(1 487.87±215.3 0)h·ng·ml-1]、t1/2(β)[(4.68±0.53)h]和MRT[(6.43±0.71)h]均显著大于NLC组[(1 054.11±192.95)h·ng·ml-1、(3.43±0.45)h和(4.67±0.5 4)h](P＜0.01);同时,双氢青蒿素的AUC0→t[(1 170.03±176.76) h.ng·ml-1]、t1/2(β)[(4.29±0.54)h]和MRT[(5.81±0.68)h]也均显著大于NLC组[(756.32±142.52)h·ng·ml-1、(2.71±0.44)h和(3.68±0.56) h] (P＜0.01).结果显示,与未修饰的蒿甲醚NLC相比,PEG-NLC静脉注射后可使蒿甲醚及其活性代谢物双氢青蒿素的血浆半衰期延长,血药浓度整体水平增加,血浆中的循环时间延长.