pH梯度法制备抗癌复方硫酸长春新碱脂质体

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目的:制备同时包结硫酸长春新碱(VCR)、盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体并考察其制剂学性质。方法:采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包结VCR、MTO的复方脂质体;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,HPLC同时测定VCR和MTO的包封率;以激光散射粒径分析仪测定复方脂质体的平均粒径及Z-电位;透射电镜观测形态;体外释放实验考察复方脂质体的释药特性。结果:所制备复方脂质体VCR的包封率为95.77%,MTO的包封率达99.53%;平均粒径为72.22 nm,Z-电位为-30.97 mV;外观圆整而均匀;体外释放结果复方脂质体中VCR的T1/2为6.82 h,对照溶液中VCR的T1/2为1.70 h,MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全。结论:采用pH梯度法结合逆相法可制得同时包结VCR和MTO的复方脂质体,且包封率高、粒径小,体外释放证实复方脂质体具有缓释特性。
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