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目的 研究毒性剂量暴露下的注射用醋酸曲普瑞林微球在Beagle犬体内的毒代动力学(TK)和药效动力学(PD)特性，以评价系统暴露、剂量、时间和毒性结果间的相互关系.方法 40条健康Beagle犬随机分为4组，肌内分别给予受试药醋酸曲普瑞林微球(0.5和3.0 mg·kg-1)、阳性对照药达菲林(3.0 mg·kg-1)和赋形剂阴性对照(0 mg·kg-1)，每2周给药1次，连续4次.分别于首次和末次给药后采用放射免疫分析(RIA)法检测不同时间血药浓度，以及第2次和第3次给药的峰、谷浓度，进行TK研究；并采用RIA法同步测定各时间点血浆睾酮浓度变化，评价其药效学(PD)指标，以进行TK-PD相关性研究.试验数据采用DAS 3.1.6药动程序拟合分析并计算TK及PD参数.结果 ①本试验所建立的用于定量检测血药浓度的RIA法，经方法学验证，其标准曲线、线性范围和最低定量限、精密度和准确度、稀释度、特异性和稳定性等试验基本满足TK试验要求.