【摘 要】
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目的:研究载阿霉素离子交换型微球的制备和体内、外性质.方法:采用反相悬浮聚合法制备聚乙烯醇-丙烯酸(polyvinylalcohol-acrylic acid,PVA-AA)微球,以阿霉素为模型药物,制备
【机 构】
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北京大学药学院药剂学系,北京大学第一医院介入血管外科
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目的:研究载阿霉素离子交换型微球的制备和体内、外性质.方法:采用反相悬浮聚合法制备聚乙烯醇-丙烯酸(polyvinylalcohol-acrylic acid,PVA-AA)微球,以阿霉素为模型药物,制备载阿霉素的离子交换微球并测定其载药量、包封率.利用光学显微镜、环境扫描电镜、傅里叶转换红外光谱分析仪、物性分析仪分别考察空白及载药微球的形态、结构以及弹性性质,通过T型装置对载阿霉素微球的体外释药性质进行考察.以家兔右颈外动脉为栓塞模型,评价微球在实验动物体内的栓塞效果.结果:通过反相悬浮聚合法制备的PVA-AA微球外观透明、形态圆整;红外光谱证实了PVA和AA的聚合交联;20 min的载药量为(20.56±0.69) g/L,阿霉素包封率达82.22％±2.76％,6h的载药量为(23.25±0.27) g/L,阿霉素包封率达93.00％±1.06％,载药后的微球呈红色;PVA-AA微球载药前后的杨氏模量分别为(178.30±12.33)kPa和(213.29±15.61) kPa(1 mmHg=0.133 kPa),载药前后均具有良好的抗形变能力,压缩形变至97％时仍未破裂;载阿霉素的微球在去离子水中不释放药物,在磷酸缓冲液中缓慢释放药物,24h的累积释放量为10.32％±0.47％.0.3 mL空白微球注入家兔颈外动脉后,可成功地实现末端栓塞.结论:载阿霉素离子交换微球有望成为一种新型的经动脉化疗栓塞剂.
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