探讨¹⁸F－阿法肽(¹⁸F－Alfatide Ⅱ)在不同荷瘤裸鼠模型中的显像及Beagle犬中的药代动力学性能。

取BALB/c裸鼠24只，分别制备皮下荷瘤裸鼠模型(肺癌A549和神经胶质瘤U87MG)、原位肺癌模型(A549)和原位乳腺癌模型(MDA－MB－231)各6只。于4种荷瘤裸鼠模型中行¹⁸F－Alfatide Ⅱ与¹⁸F－脱氧葡萄糖(FDG)对比显像；于A549皮下荷瘤裸鼠模型中行¹⁸F－Alfatide Ⅱ阻断实验、生物分布实验及在不同生长周期肿瘤中的显像研究；于Beagle犬(6只)及CD－1小鼠(9只)中行药代动力学实验。采用两样本t检验分析数据。

与¹⁸F－FDG相比，¹⁸F－Alfatide Ⅱ在A549、U87MG皮下肿瘤及A549原位肺癌(肿瘤/心脏比值，4.50±1.17与0.95±0.31；t＝4.125，P<0.01)、MDA－MB－231原位乳腺癌(肿瘤/肌肉比值，6.60±1.53与0.92±0.43；t＝3.984，P<0.01)荷瘤裸鼠模型中有更好的显像质量。预先注射阻断剂环(精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－D－酪氨酸－赖氨酸多肽[c(RGDyk)]后，A549肿瘤对¹⁸F－Alfatide Ⅱ的摄取降低了75%。¹⁸F－Alfatide Ⅱ在Beagle犬血液中快速清除，半衰期为(57.34±11.69) min。¹⁸F－Alfatide Ⅱ以原药形式从体内快速清除，给药后4 h内，(69.24±6.82)%的给药剂量通过尿液排出。

¹⁸F－Alfatide Ⅱ在A549、MDA－MB－231、U87MG肿瘤显像的靶/非靶比值高于¹⁸F－FDG，可显著提高显像质量，且药代动力学性能优良。