【摘 要】
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(4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1)是合成阿托伐他汀钙的关键中间体,以(4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9)的三甲基乙酸盐和4-氟-α-(2-甲基-1-氧代丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺为原料合成高纯度的化合物1.并利用核磁共振谱、质谱对产物进行了表征.考察了酸、碱、反应溶剂和催化剂对化合物1收率
【机 构】
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湖南中医药大学药学院,湖南长沙410208;湖南迪诺制药股份有限公司,湖南长沙410005
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(4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(1)是合成阿托伐他汀钙的关键中间体,以(4R-cis)-6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯(ATS-9)的三甲基乙酸盐和4-氟-α-(2-甲基-1-氧代丙基)-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺为原料合成高纯度的化合物1.并利用核磁共振谱、质谱对产物进行了表征.考察了酸、碱、反应溶剂和催化剂对化合物1收率的影响.在优化的合成条件下,化合物1收率为81.27％.该合成工艺具有反应条件温和、产率高并且环保.
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基于“绿色化学”理念,为了评估天然植物提取物质指甲花醌显现纸张上汗潜手印的能力,将其与茚三酮显现纸张上汗潜手印的能力进行比较.采用茚三酮和指甲花醌分别对复印纸、热敏纸、胶版纸3种纸张上遗留时间分别为1、5和10 d的汗潜手印样本进行显现,从显现原理、适用范围、试剂配方、操作流程、显现效果、经济性、安全性等角度对这两种方法的显现能力进行综合分析,结果发现二者显现原理、适用范围相似,但指甲花醌方法与茚三酮方法相比具有溶液配制简单、经济成本低、显现能力强、安全性高、绿色环保等优势.
通过一步溶剂热法制备了磁性纳米材料Ag@Fe3O4,采用透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)、X射线能谱(EDX)对样品的结构和形貌进行表征.结果表明,Ag@Fe3O4具有核壳型花状结构,单个颗粒花状结构的粒径约为100 nm,以粒径约为40 nm的Ag为内核,在其外层包覆的Fe3O4粒径约为30～60 nm.利用Ag@Fe3O4纳米材料中的Ag核能被H2O2氧化为Ag+并引起吸收光谱吸光度值变化的特点,建立了光度法快速检测过氧化氢的方法.在过氧化氢浓度为0.5～200 μmol/L范围内,其浓度值与吸
采用动态法测定了5-磺基水杨酸在甲醇、乙醇、正丙醇、正丁醇和水中的溶解度,并采用Van’t Hoff方程、Apelblat方程与λh方程对溶解度数据进行关联,结果表明,5-磺基水杨酸在五种溶剂中的溶解度均随温度的升高而增大,在甲醇中的溶解度最大、水中最小,实验中的二元体系的关联结果与实验值相吻合,为5-磺基水杨酸纯化工艺提供了一定的理论指导和依据。
了解泰州市某区大气环境中多环芳烃的浓度水平和人群暴露健康风险水平,可为污染防治提供参考依据。2019年每个月连续采集7天PM2.5,称重法计算PM2.5的质量浓度,超声萃取-液相色谱法测定PM2.5中16种多环芳烃,特征比值法判断多环芳烃来源,人群终身致癌超额危险度评估经呼吸途径产生的健康暴露风险。结果显示,全年萘、苊烯、苊都未检出。但是,冬季多环芳烃总浓度较高,夏季浓度最低。依据《环境空气质量标准》(GB3095-2012)二级标准来判断
本文采用玻璃纤维(GF)增强聚甲醛,考察不同玻纤添加量及退火对POM流变行为、力学性能及热性能的影响。研究结果表明:玻纤的加入使聚合物基体的结晶度提升,熔体的储能模量、耗能模量及复数粘度明显提升;同时,玻纤的加入,尤其是退火后处理,能有效提高基体的拉伸强度、弯曲强度和弯曲模量;但是,玻纤的加入对基体的冲击性能的改善效果不明显,体系的维卡软化点温度略有提升。从扫描电镜结果可以看出,玻纤在基体中的拨出现象较为明显,玻纤/基体之间的界面结合较差是玻纤对POM力学性能改善效果不佳的最主要原因。
金属有机框架材料(MOFs)是由金属离子与有机配体通过较强的化学键而形成的配位聚合物,这类材料通常具有较大的比表面积和较高的孔隙率,同时基于有机配体的选择多样性使其具有灵活多变的结构特点和特殊性质。其中多羧酸基MOFs作为锂离子电池负极材料具有较为突出的电化学性能,主要是由于羧酸基团为锂离子的嵌入提供了结合位点。因此,基于多羧酸基MOFs在电极材料中的最新研究进展,介绍了多羧酸基MOFs、多羧酸基MOFs的复合材料、多羧酸基MOFs衍生的金属氧化物及其复合材料进行了分类综述,主要阐述了它们的合成方法、形貌
采用溶液法,以N3-(2-吡啶基)-3-吡啶甲酰腙(HL)为配体,铒离子为金属离子,制备出一例化学式为[Er(L)(NO3)2(CH3OH)2](1)的单核铒配合物。对1进行了单晶X射线衍射测试,结果表明每个不对称单元包含一个九配位的ErⅢ离子,一个L-配体、两个NO-3和两个配位的甲醇分子。随后,对1中ErⅢ离子进行构型计算,结果显示铒离子呈畸变三帽三棱柱构型。此外,采用静态磁性测试对1进行了直
紫杉烷14β-羟化酶(T14H)是催化产生紫杉烷支路化合物的关键酶。抑制T14H活性可以促进前体流向紫杉醇代谢途径,从而提高紫杉醇含量。本文根据T14H的一级结构,构建T14H蛋白模型,选取最优蛋白模型进行优化并评估。随后,对模型潜在活性位点进行分析,从19个活性位点中选取较合理的5个活性位点进行下一步的分子对接研究。将150个植物内生菌次级代谢产物及4种羟化酶抑制剂一次对接于5个活性口袋,对比分析互作模式与结合分数进行筛选。筛选出可作为T14H抑制剂的先导化合物,对开发研究T14H的竞争性抑制剂有指导意
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