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在甲基化抗肿瘤药物治疗中,DNA修复是决定治疗效果与不良生物效应（如突变、癌变和致畸）的一个关键机制.本文主要对甲基化抗肿瘤药物在DNA修复过程的作用进行综述.尽管这些抗肿瘤药物无选择性地靶向作用于癌细胞和正常细胞的DNA,但因其削弱了癌细胞内某些特异的DNA修复活动,从而更多地杀死癌细胞.单功能的烷化剂显示出甲基化改变特性（丙卡巴肼、达卡巴嗪、链脲佐菌素、替莫唑胺）,或者氯乙基化形成单加合物并在下一步反应中引起DNA链内交联（洛莫司汀、尼莫地平、卡莫司汀、福莫司汀）.癌细胞对抗肿瘤药物的一个主要机制是通