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以利福霉素S、液溴、2-氨基-4-甲基吡啶、抗坏血酸（VC）为主要原料,经过溴化、环合、还原三个步骤制备了利福昔明。结果表明,最优工艺条件为：溴化反应采用乙醇和水溶剂体系,利福霉素S与溴的摩尔比为1∶1.2;环合反应中3-Br-利福霉素S与2-氨基-4-甲基吡啶的摩尔比为1∶1.6,反应温度为63℃。在该优化条件下,产品总收率达85.1%。