基于D1蛋白结构的光合作用抑制剂化合物库的组合合成

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在所搭建的光合系统Ⅱ (PSⅡ )D1蛋白与先导化合物———氢化脲嘧啶相互作用的复合模型基础上 ,采用固相有机合成的方法平行合成了 8个氢化脲嘧啶类似物 5 ,并用FTIR跟踪了该固相反应 .丙烯酸 (酰氯 )与Wang树脂 1作用得到固载的丙烯酸酯 2 ;2与伯胺经Micheal加成反应生成仲胺 3;随后与异氰酸酯加成得到脲 4;4在酸催化下从树脂上解离的同时关环 ,从而得到氢化脲嘧啶 5 .产物 5的结构经1HNMR ,HPLC和MS所证实 .在此基础上通过变化取代基 ,组合合成了含 9种氢化脲嘧啶的小化合物库 ,它们的结构经GC MS所证实 Based on the composite model of the interaction between the D1 protein of photophosphorus system Ⅱ (PSⅡ) and the precursor compound-hydribuline, eight compounds of hydrogenated uracil pyrimidine 5 were synthesized in parallel by the method of solid-phase organic synthesis and characterized by FTIR Followed by the solid phase reaction Acrylic acid (acyl chloride) and Wang resin 1 role in the immobilization of acrylate 2; 2 with the primary amine by Micheal Addition reaction secondary amine 3; followed by addition of isocyanate to give urea 4; 4 in the acid Catalyzed the dissociation from the resin while ring closure to give the hydrogenated uracil 5. The structure of the product 5 was confirmed by 1HNMR, HPLC and MS.On the basis of this, by changing the substituents, a combination of synthesis of nine kinds of hydrogenated uracil Small compound library whose structure was confirmed by GC MS
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