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托吡酯对不同类型脑缺血、脑外伤、癫痫、神经系统变性、偏头痛等疾病动物模型具有神经保护作用，并且存在空间、时间依赖性，已被临床用于治疗糖尿病周围神经病、头痛、神经性疼痛和特发性震颤。托吡酯神经保护机制的研究仍处于临床前阶段，可能与减少兴奋性氨基酸释放、调节γ-氨基丁酸受体活性、阻断电压依赖性钠离子通道、减轻细胞内Ca^2＋超载以及促进轴突生长等作用有关。