【摘 要】
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目的:研究聚乙二醇修饰对重组人促红细胞生成素在大鼠体内药代动力学的影响.方法:大鼠随机分成3组,分别单次皮下注射5 μg· kg-1氨基葡萄糖-聚乙二醇-EPO(G-PEG-EPO)、甲氧
【机 构】
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解放军第188医院药械科,潮州,521000;军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850
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目的:研究聚乙二醇修饰对重组人促红细胞生成素在大鼠体内药代动力学的影响.方法:大鼠随机分成3组,分别单次皮下注射5 μg· kg-1氨基葡萄糖-聚乙二醇-EPO(G-PEG-EPO)、甲氧基-聚乙二醇-EPO(M-PEG-EPO)和未经修饰的EPO原液后采集血样,采用酶联免疫吸附分析(ELISA)测定大鼠血浆样品中的EPO浓度.结果:给药后,与EPO相比,M-PEG-EPO,G-PEG-EPO较EPO吸收过程缓慢,峰浓度Cmax水平显著降低,代谢清除相对缓慢,末端消除相半衰期t1/2明显延长.而M-PEG-EPO,G-PEG-EPO的药代动力学参数除AUC0-inf和Cls外均无统计学差异.结论:聚乙二醇修饰能显著延长EPO在大鼠的末端消除相半衰期,G-PEG-EPO和M-PEG-EPO在大鼠的药代动力学性质相似.
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