【摘 要】
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本文分别研究了水溶性高分子甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC-M)、泊洛沙姆(F68)和聚维酮(PVP)对蛇床子素(OST)结晶的抑制作用,考察了高分子浓度和
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本文分别研究了水溶性高分子甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC-M)、泊洛沙姆(F68)和聚维酮(PVP)对蛇床子素(OST)结晶的抑制作用,考察了高分子浓度和黏度对其的影响,并通过测定不同时间点的药物浓度绘制蛇床子素的药物浓度-时间关系曲线图。结果表明,HPMC对药物结晶抑制作用最为明显,在测定时间内(8 h)维持药物浓度水平是空白对照的1.61倍,其次是PVP和MC,分别为1.54和1.45倍。药物的结晶过程符合一级动力学方程,根据结晶曲线回归计算其结晶速率常数,结果显示抑制药物晶体形成最显著的高分子材料为HPMC-60SH-4000和HPMC-60SH-10000。与空白对照相比,吸附高分子的蛇床子素在pH 1.2盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的累积溶出量均大幅提高,表明高分子材料不但可以抑制OST晶体生长而且可改善难溶性药物的溶出行为。
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