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癌性疼痛是恶性肿瘤中晚期患者常见并难以忍受的主要症状之一。在新诊断为恶性肿瘤的患者中约有1/4伴有疼痛,1/3正在接受治疗的患者以及3/4晚期肿瘤患者合并疼痛,约有70%癌痛患者难以有效缓解。如何有效控制癌性疼痛是改善其生活质量的重要的手段之一,是肿瘤内科姑息治疗的研究难点、热点。华蟾素因具有抗肿瘤和镇痛双重作用,目前已应用于临床。然而其镇痛机制尚不明确,可能机制为缩小肿瘤间接止痛、由外周阿片受体介导、与其所含生物碱有关、作用于神经系统、抑制破骨细胞活性等相关。文章概述了中医对于华蟾素止痛机制的认识。