新的短效β-肾上腺素受体阻滞剂Flestolol的药动学和药效学

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Flestolol(简称F)是一新的短效β-肾上腺素阻滞剂,在动物体内显示无选择性和无内在拟交感活性.由血浆酯酶迅速代谢成正氟甲苯酸和相应的乙二醇.本研究采用9名健康男性,年龄和体重的均数±SD分别为:24.7±3.7岁及76.7±9.4kg.用测力计作运动耐受试验和阿托品试验来确定每个受试者的心血管状态,在研究前期,肯定每个受试者静滴异丙肾上腺素(5~40μg)时,其心率可增加50次/min.结果表明所有受试者在滴注开始后30min,F的血浓度达稳态,Css的均数±SD为31.1±12.0ng/ml. Flestolol (F) is a new short-acting β-adrenergic blocker that shows no selectivity and no intrinsic sympathomimetic activity in animals and is rapidly metabolized by plasma esterases to n -fluorotoluene acid and the corresponding ethylene glycol. Nine healthy men were employed in this study, mean ± SD for age and weight, respectively: 24.7 ± 3.7 years and 76.7 ± 9.4 kg. The dynamometer and atropine test were used to determine the heart of each subject In the early stages of the study, the heart rate was increased by 50 beats / min for each subject affirming the intravenous infusion of isoproterenol (5 to 40 μg). The results showed that at 30 min after initiation of instillation, F Blood concentration reached steady state, mean ± SD of Css was 31.1 ± 12.0 ng / ml.
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