目的采用HPLC串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中的缬沙坦,并考察两种缬沙坦胶囊的生物等效性。方法血浆样品经液-液萃取后,采用Capcell Pak C18MGⅡ色谱柱(50 mm×2 mm,5μm),以乙腈-水(80∶20,含0.2%甲酸)为流动相分离缬沙坦和氯沙坦钾。选择多重反应监测(MRM)方式进行检测,正离子电喷雾离子源(ESI+)、检测离子分别为m/z436.5→291.1和m/z 423.4→207.0。结果血浆中缬沙坦的线性范围为15.03~4.51×103ng·mL-1,最低定量限为15.03ng·mL-1;缬沙坦的日内和日间RSD分别为0.89%~4.85%、2.21%~4.90%,萃取回收率为78.77%~90.37%。缬沙坦胶囊受试制剂与参比制剂的平均药动学参数Cmax为1.9932±0.8518、2.1535±0.8731μg·mL-1,Tmax为2.85±1.19、3.19±0.73 h,t1/2为6.29±0.90、7.11±1.00 h,AUC0-t为16.9025±6.3158、16.6511±8.4931μg·h·mL-1,AUC0-∞为17.2781±6.4424、17.1479±8.5945μg·h·mL-1。缬沙坦胶囊的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为108.12%±22.13%、107.12%±22.39%。结论所用方法操作快速、灵敏,适用于血浆中缬沙坦浓度的测定及生物等效性的研究,两种制剂具有生物等效性。