目的建立LC-MS法测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的质量浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内药动学过程及其参数。方法在血浆样品中加入内标,采用氯仿提取处理,以甲醇-0.2mL.L-1甲酸水溶液-10mmol.L-1NH4Ac水溶液(85∶7.5∶7.5)为流动相;VP-ODS柱分离,检测健康大鼠iv 2g.kg-1复方苦参注射液后12h内血浆样品中4种生物碱的质量浓度,用DAS 2.0药动学程序处理4种生物碱的血药浓度-时间数据。结果静注复方苦参注射液后,4种生物碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中质量浓度比例基本相符,苦参碱和氧化苦参碱AUC(0-∞)较为相近;苦参碱和槐果碱K12分别约为K21的2倍多,氧化槐果碱为3倍多,氧化苦参碱二者基本相近;表观分布容积顺序为槐果碱>氧化槐果碱>苦参碱>氧化苦参碱;氧化苦参碱t1/2β最短;苦参碱和槐果碱MRT(0-∞)较大,氧化苦参碱最小。结论氧化苦参碱部分代谢为苦参碱而增加了后者的血药浓度;氧化苦参碱主要分布在血液,消除最快,而其他3种生物碱会分布到组织;苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱从中央室转运到周边室较为迅速,而氧化苦参碱转运速度相等。