跟踪β-淀粉样肽聚集体的探针—1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成

来源 :化学研究与应用 | 被引量 : 0次 | 上传用户:genggeng07
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Aβ聚集体在大脑中的聚集与阿尔茨海默病的发生发展密切相关,Aβ聚集体的靶向探针对于阿尔茨海默病的诊断有着十分重要的意义。本文报道具有跟踪Aβ聚集体功能的探针——1,4-二苯基三氮唑衍生物的合成,从4-碘苯酚与4-氨基苯乙炔出发,经8步反应,以39%的总收率得到目标化合物1。本文以Salen-Cu(L1-Cu)及其类似物为催化剂,催化两步一锅法的Click反应构筑关键中间体9,并考察了不同的铜催化剂、反应温度与反应时间对Click反应的影响。发现以N,N’-双(2-羟基苄基)缩N,N’-二甲基-乙二胺合铜(
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