在体皮肤微透析技术评价苦参碱传递体的透皮释药性能

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目的考察苦参碱传递体对大鼠经皮给药后皮肤局部药物质量浓度经时变化,评价其透皮释药性能。方法大鼠腹部脱毛,以非封闭方式经皮给予苦参碱传递体混悬液,应用微透析采样技术,结合RP-HPLC法,测定皮肤透析液中的药物质量浓度;比较苦参碱传递体及其脂质体、水溶液(含0.8%去氧胆酸钠)经皮给药后大鼠皮肤透析液中药物质量浓度经时曲线的差异。结果苦参碱传递体给药后透析液中药物质量浓度达峰时间(tmax)为(4.200±0.447)h,最大药物浓度(Cmax)为(0.927±0.251)μg/mL,药时曲线下面积(AUC0-8)为(5.033±1.526)μg·h·mL-1。苦参碱传递体的Cmax和AUC0-8显著高于其脂质体和水溶液(含0.8%去氧胆酸钠),而tmax较后两者显著减小(P<0.05)。结论在体皮肤微透析可用于苦参碱传递体的透皮释药性能评价;苦参碱传递体具有透皮快、渗透量高等特点。
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