【摘 要】
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多巴胺转运体（DAT）是许多神经退行性疾病的正电子发射断层成像（PET）靶点。目前广泛应用的DAT探针[18F]FP-CIT在N-位易裂解出放射性代谢物，影响成像准确性。本研究合成了一种新型N-位烷基氘代探针[18F]7,有望减缓代谢提高显像准确性。合成方法为：化合物1经过氘氢交换、还原、磺酰化和亲核取代等反应得到化合物5,化合物5与化合物6发生亲核取代得到化合物7。化合物3经磺酰化后得到化合物8
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（82172054）； 江苏省自然科学基金项目（BK20201133,BK20210062）；
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多巴胺转运体（DAT）是许多神经退行性疾病的正电子发射断层成像（PET）靶点。目前广泛应用的DAT探针[18F]FP-CIT在N-位易裂解出放射性代谢物，影响成像准确性。本研究合成了一种新型N-位烷基氘代探针[18F]7,有望减缓代谢提高显像准确性。合成方法为：化合物1经过氘氢交换、还原、磺酰化和亲核取代等反应得到化合物5,化合物5与化合物6发生亲核取代得到化合物7。化合物3经磺酰化后得到化合物8,再与化合物6发生亲核取代得到化合物9,最后经磺酰化得到化合物10,所有化合物经过质谱和核磁表征。标记采用18F-与10亲核取代得到探针[18F]7。[18F]7在磷酸盐缓冲液和胎牛血清中6 h内稳定存在，其脂水分配系数为2.2,有透过血脑屏障的潜力。简便的标记方法及良好的理化性质为[18F]7的PET成像提供了坚实的基础。
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